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Jul 21, 2023

레보도파의 장점은 무엇입니까?

소개:

Mucuna는 Mucuna 속의 건조 씨앗으로 주로 광시, 구이저우 및 중국의 다른 지역에서 생산됩니다. 레보도파가 주요 활성 성분입니다. 레보도파는 체내 노르에피네프린과 도파민 합성의 전구체 중 하나로, 뇌 조직의 도파민 수치를 증가시킬 수 있습니다. 이는 살아있는 유기체에서 중요한 생물학적 활성 물질이며 l-티로신에서 카테콜아민 화물 멜라닌으로의 생화학적 대사 경로에서 중요한 중간 생성물입니다. 레보도파는 도파민의 전구체 물질이며 이에 대한 일반적인 국제 상표명입니다. 레보도파는 콩과 식물의 씨앗에서 추출되는 좌회전성 아미노산 계열입니다. 레보도파 정제는 일반적으로 위에서 분해되어 용해되어 십이지장으로 배설된 후 소장에 도달하여 소장 상단의 혈류로 흡수됩니다. 레보도파의 적은 비율은 결국 "혈뇌 장벽"을 통과하여 뇌로 들어가 흑질선조체 신경 세포나 다른 신경 세포에 의해 흡수되고, 그곳에서 도파 탈탄산효소에 의해 카르복실기가 제거되어 도파민으로 전환됩니다. 이를 통해 뇌의 도파민을 보충하고 파킨슨병, 뱀 물림 및 남성 불임의 증상을 감소시킵니다.

기능:

레보도파는 도파 탈탄산효소에 의한 탈탄산반응에 의해 도파민으로 전환되므로 파킨슨병 및 파킨슨증후군 치료에 도움이 됩니다.

간성혼수를 치료하고 중추기능을 호전, 강화시키며 손의 움직임이나 근육의 마비 및 이완을 조절하는데 더 유익하다.

수면 촉진 및 수면 피로 개선;

골밀도 증가 및 골다공증 역전;

근력 증가 및 근육 개선

남성 건강을 향상시킵니다.

 

애플리케이션:

레보도파는 떨림 마비 완화에 사용할 수 있는 가장 효과적인 제품 중 하나이며 체내 카테콜아민인 노르에피네프린과 도파민 합성의 전구체 중 하나입니다.

레보도파는 혈액뇌관문을 통과하여 뇌로 들어가 도파 탈탄산효소에 의해 탈탄산되어 도파민으로 전환되어 파킨슨병 증상을 완화시킵니다.

Levodopa

상호 작용:

비타민 B6는 도파민 탈탄산효소 보조인자이며 말초 조직 탈탄산효소 활성을 증가시킬 수 있습니다. 고용량 도포는 본 제품의 효과를 감소시킬 수 있습니다. 이 제품은 비타민 B6와 함께 사용해서는 안됩니다. 그러나 탈탄산효소 억제제와 결합하면 비타민 B6는 뇌의 도파민 탈탄산화를 촉진하고 레보도파의 효과를 향상시킬 수 있습니다.

레세르핀 및 아드레날린 유사 제품과 함께 사용하지 마십시오.

식품 상호작용: 다가 이온을 피하십시오. 철염은 레보도파 흡수를 감소시킬 수 있습니다. 음식 유무에 관계없이 복용하십시오. 단백질 함량이 높은 식단은 레보도파의 흡수와 AUC를 지연시킬 수 있습니다.

 

대사:

레보도파는 방향족-L-아미노산 탈탄산효소에 의해 도파민으로 전환되거나 카테콜-O-메틸전이효소에 의해 O-메틸화되어 3-O-메틸도파로 전환됩니다.

3-O-methyldopa는 도파민3으로 대사될 수 없습니다. 레보도파가 도파민으로 전환되면 다양한 대사 과정을 통해 황산화 또는 글루쿠론화 대사산물, 에피네프린 E 또는 호모바닐산으로 전환됩니다.

1차 대사산물은 3,4-디하이드록시페닐아세트산(13-47%)과 호모바닐산입니다.

합성방법

추출은 다음과 같이 수행되었습니다. Mucuna를 분쇄하고 30% 에탄올과 0.1% 아세트산의 혼합물로 실온에서 24시간 동안 3회 추출했습니다. 추출물을 여과하여 얻었다. 추출물을 감압(21.3 kPa) 하에 농축하고 결정화시킨 후 0-10도에서 밤새 방치하였다. 추출물을 여과하고 조 레보도파를 추출하였다. 조생성물을 1N 염산으로 용해시키고, 활성탄으로 여과한 후, 여액을 소량의 비타민C로 2N 암모니아로 pH 3.5로 중화시켜 다수의 결정을 석출시켰다. 4시간 동안 0-10도이고 필터링되었습니다. 필터 케이크를 소량의 비타민C가 함유된 증류수로 2회 세척하고, 아세톤으로 1회 흠뻑 젖어 탈수시켰다. 60-70도 건조하여 레보도파를 얻었다.

 

임상 연구:

Carbidopa는 떨림 마비 치료에 Levodopa와 함께 사용됩니다.

카르바도파는 혈액뇌관문을 통과하지 않는 말초 레보도파의 도파민으로의 탈카르복실화를 억제하여 뇌에 들어가는 저용량 레보도파가 탈카르복실화효소에 노출되도록 하여 효과적인 도파민 농도를 달성하고 말초 도파민의 부작용을 줄입니다. 카비도파는 특별한 부작용이 없으며, 레보도파 단독 사용 시 발생하는 이상반응의 발생률을 감소시킬 수 있으나, 구강건조, 변비, 구역, 구토, 현기증 등의 증상이 나타날 수 있으므로 반드시 의료진의 감독하에 투여해야 합니다. .

 

파킨슨병에서의 레보도파 반응

파킨슨병의 증상을 감소시키는 레보도파의 알려진 이점에도 불구하고, 이의 사용이 신경퇴행을 촉진할 수 있다는 우려가 표명되었습니다. 많은 연구에서 파킨슨병 진행 속도에 대한 레보도파의 효과를 평가했습니다. 레보도파는 파킨슨병의 진행을 늦추거나 질병 증상에 장기간 영향을 미칩니다. 레보도파가 유해한지, 유익한지 또는 파킨슨병 진행 속도에 영향을 미치지 않는지 여부는 알려져 있지 않으며 과학적으로나 임상적으로 매우 중요합니다. 따라서 레보도파가 파킨슨병 경과에 미치는 영향을 평가하기 위해서는 많은 임상 연구가 필요합니다. 파킨슨병에 대한 레보도파의 잠재적인 장기적 효과는 여전히 불확실합니다.

 

레보도파가 멜라닌 세포에 미치는 영향이 멜라닌의 생물학적 활성에 미치는 영향

멜라닌 세포에 의한 티로신 합성은 티로시나제에 의해 촉매되어 도파를 생성하고, 도파는 산화되어 도파퀴논으로 바뀌고, 도파퀴논은 다중화 반응을 거쳐 무색 도파민을 형성합니다. 이성화효소가 존재하면 도파민은 진정한 멜라닌으로 형성됩니다. 멜라닌 형성을 강화하기 위해 티로신 결핍 개인에게 적합합니다. 이러한 독창적인 방법으로 티로신과 도파의 개입 없이 멜라닌이 형성될 수 있습니다.

 

기타 연구:

해양 접착력:

l-DOPA는 홍합에서 발견되는 것과 같은 해양 접착 단백질의 형성에 중요한 화합물입니다. 이는 이들 단백질의 내수성 및 신속한 경화 능력을 담당하는 것으로 여겨집니다. l-DOPA는 오염 방지 폴리머를 취약한 기판에 접착하여 표면이 오염되는 것을 방지하는 데에도 사용할 수 있습니다. L-DOPA의 다양한 화학은 나노기술에서 활용될 수 있습니다. 예를 들어, DOPA 함유 자가 조립 펩타이드는 기능성 나노구조, 접착제 및 젤을 형성하는 것으로 밝혀졌습니다.

 

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