카그릴린타이드 파우더

카그릴린타이드 파우더(GLP-1)는 2형 당뇨병 치료에 사용되는 인크레틴 호르몬입니다. 신체의 천연 GLP-1 호르몬을 모방하여 혈당 수치를 조절하는 데 도움이 됩니다. 그러나 많은 단백질 및 펩타이드 약물과 마찬가지로 카나글리플로진은 신체의 효소에 의해 분해되기 쉽기 때문에 안정성과 생물학적 이용 가능성이 제한됩니다.
과학자들은 체내에서 카나글리플로진의 안정성을 개선하고 반감기를 연장하기 위해 "산화"라는 기술을 개발했습니다. 구체적으로, 그들은 폴리에틸렌 글리콜(PEG) 분자를 카나글리플로진에 부착하는 "PEGylation"이라는 방법을 사용했습니다. 이 부착은 카나글리플로진의 분자 크기를 증가시켜 신장에 의한 제거율을 줄이고 체내 반감기를 연장합니다.
DPP-4 억제제(시타글립틴 등)를 사용하여 GLP-1을 분해하는 효소를 억제하거나 DPP-4 효소에 의한 분해에 더 강한 저항성을 갖는 새로운 GLP-1 수용체 작용제를 개발하는 것과 같이 카나글리플로진의 안정성을 개선하는 다른 방법도 있습니다.
카나글리플로진의 산화방법은 주로 PEGylation이나 기타 방법을 통해 체내에서의 안정성과 반감기를 개선하여 혈당을 낮추는 역할을 더 잘 수행할 수 있도록 합니다.

췌도 아밀로이드 폴리펩타이드(IAPP)는 아밀린이라고도 불리며, 췌장 세포에서 분비되는 37-아미노산 폴리펩타이드 호르몬입니다.

아밀린은 식욕 억제제로, 위장관 운동을 억제하고 식사 후 위 비우기를 지연시켜 식욕을 감소시킬 수 있습니다. 아밀린의 대사 조절 기능은 아밀린 수용체(AMYR)에 의해 매개되므로 이 유형의 수용체는 당뇨병과 비만 치료에 중요한 약물 표적이 되었습니다.

예를 들어 Pramlintide 폴리펩타이드는 31개의 아미노산으로 구성된 합성 인간 아밀린 유사체입니다. 원래 AstraZeneca에서 개발하여 2005년 1형 당뇨병 치료제로 판매 승인을 받았습니다. 내인성 인간 아밀린은 아밀로이드 생성성이 매우 강하기 때문에 연구자들은 매우 상동성이 강하지만 아밀로이드 생성성이 없는 쥐 아밀린의 프로린 잔류물(2차 구조를 방해하는 것으로 알려짐)을 빌려 인간 아밀린 서열에 이식하여 Pramlintide를 개발했습니다.

아밀린 수용체는 칼시토닌 수용체(CTR)와 세 가지 동종 수용체 활성 조절 단백질(RAMP 1,2,3)의 중합으로 형성되는 특수한 종류의 단백질 이종이합체로, 총 세 가지 하위 유형(AMY1, AMY2, AMY3)이 있습니다.

카그릴린타이드장시간 작용하는 아밀린 유사체입니다. 실험 결과 카그릴린타이드는 칼시토닌 수용체와 3가지 다른 아밀린 수용체 하위 유형에 동시에 작용할 수 있는 것으로 나타났습니다. 동시에 임상 결과 카그릴린타이드는 체중 감량 효과가 좋은 것으로 나타났습니다.

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